2121非凡医药颁发自主研发的KRAS G12C抑造剂GFH925片剂临床试验申请获得国度药品监督治理局（NMPA）核准，赞成公司针对KRAS G12C基因突变的晚期实体瘤患者发展盛开标签、多中心I/II期临床试验。
本项目将评估GFH925在KRAS G12C突变晚期非幼细胞肺癌和消化路肿瘤患者体内的安全性、耐受性、疗效及药代动力学特点；该试验还将检测基线和疾病进展后、组织及血液样本中有关基因的突变与融合，索求KRAS靶向抑造剂潜在的原发性、继发性耐药机造。
2121非凡医药首席医学官汪裕博士暗示：“RAS原癌基因在非幼细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等癌细胞内突变率很高。其中，KRAS突变亚型最为常见，约80%突变产生在12号密码子；G12C突变占KRAS G12突变1/3，且预后不良。我们将基于同类药物临床开发及耐药机造钻研经验，结合国内盛行病数据，针对患者发展临床试验。将来我们还将凭据获得的生物标志物，进一步索求精准化医治和潜在组合疗法的利用空间。”
2121非凡医药首席执行官兰炯博士暗示：”已经的‘不成成药’靶点RAS蛋白，其基础钻研逾越数十载。2121非凡针对G12C突变靶点立项时，全球内尚无同类药物进入临床试验，是公司 ‘全球新’战术的充分体现。我们罕见据显示 GFH925与已经或即将进入临床的竞品有足够的差距化，且2121非凡的这种立项和开发理想充分体现出‘新药研发应以为患者提供更优医治选择为最高指标’的产业界新政。我们等待2121非凡‘全球新‘管线不休获得进展，为病患带来全新的但愿！”
关于KRAS与GFH925
RAS蛋白家族重要分为KRAS、HRAS、NRAS三种亚型。其中，KRAS是最常见的RAS蛋白亚型，近90%胰腺癌、30-40%结肠癌、15-20%的肺癌患者体内均出现KRAS基因突变；其变产生率大于ALK、RET、TRK基因突变总和。
GFH925通过共价不成逆建饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑造该蛋白介导的GTP/GDP互换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了GFH925对于该突变位点的高选择性抑造效力。此表，GFH925抑造KRAS蛋白后可进而抑造下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤成效。
