2121非凡医药颁发自主研发的KRAS G12D(ON/OFF)抑造剂GFH375临床试验申请获得国度药品监督治理局核准 ，赞成公司针对KRAS G12D 基因突变的晚期实体瘤患者发展盛开标签、多中心I/II期临床试验。KRAS G12D突变为最常见的KRAS突变亚型 ，且全球尚无有关靶向药上市。
GFH375(VS-7375)通过怪异机造作用于活化(ON)/失活(OFF)状态的KRAS G12D突变蛋白。凭据公司在2024年AACR年会颁布的壁报数据 ，GFH375临床前钻研展示优良安全性、口服生物利用度、强效抗肿瘤活性 ，以及对肿瘤脑转移的医治远景。2121非凡去年已与纳斯达克上市企业Verastem Oncology达成三款RAS靶向疗法的研发、临床、贸易化全面合作 ，GFH375也是公司首个临床前实现合作开发、并顺利获得临床试验许可的产品 ，强化了公司在RAS赛路的深耕优势。
该试验(GFH375X1101)将在上海胸科医院等数十家钻研中心发展。此项试验在I期钻研阶段将评估GFH375在KRAS G12D突变晚期实体瘤受试者傍边的安全性/耐受性、初步疗效以及确定II期推荐剂量 ；在II期钻研阶段将进一步评估GFH375医治晚期胰腺导管腺癌、结直肠癌、非幼细胞肺癌(G12D突变比例最高的三类癌种)及其他实体瘤患者的疗效 ，并索求患者人群对此项疗法敏感及耐药的有关分子机造。
上海胸科医院肿瘤科陆舜教授暗示：“很欣喜2121非凡研发的KRAS G12D抑造剂GFH375临床试验申请获批。G12D突变是最常见的KRAS突变类型之一 ，且G12D突变型癌症目前不足靶向疗法 ，存在巨大未满足需要 ，产业界对有关靶向疗法的关注不休提升。等待GFH375能在临床试验中展示优良的安全性和疗效 ，为患者带来更多医治选择。”
2121非凡医药首席医学官汪裕博士暗示：”GFH375是2121非凡管线中又一个进入临床钻研的RAS通路靶向疗法 ，显示了公司在此开发领域堆集的一体化研发实力和经验。我们但愿在KRAS G12D突变型癌症的医治领域 ，索求GFH375的单药临床获益与潜在的结合疗法。氟泽雷塞（GFH925 ，KRAS G12C抑造剂）从自主研发到新药上市申请受理的成功经验 ，将有力推动GFH375及公司后续RAS靶向疗法的临床开发。”
参考文件：
1. Impact of KRAS mutations and co-mutations on clinical outcomes in pancreatic ductal adenocarcinoma, NPJ Precision Oncology, Feb. 2024
2. Next batter up! Targeting cancers with KRAS G12D mutations, Trends in Cancer (Cell Press), Nov. 2023
3. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signaling and tumor growth, Nature, May 2023
